Dạng bào chế:Gel bôi
ngoài da
Đóng gói:Hộp 1 ống 60g
Thành phần:
Diclofenac epolamine
SĐK:VN-11368-10
Chỉ định:
Bệnh khớp: viêm quanh
khớp, viêm xương khớp, đau cột sống, các bệnh lý mô mềm (viêm gân, viêm bao hoạt
dịch), chấn thương cơ, xương, khớp, dây chằng.
Liều lượng - Cách dùng
Thoa lên vùng đau 3 - 4
lần/ngày, xoa nhẹ.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần
thuốc.
Tác dụng phụ:
Kích ứng tại chỗ, đỏ
da, nổi mẩn.
Chú ý đề phòng:
Tránh dây thuốc vào mắt
hoặc niêm mạc.
Thông tin thành phần
Diclofenac
Dược lực:
Diclofenac là một thuốc
kháng viêm không steroid có đặc tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh.
Dược động học :
- Hấp thu: Diclofenac
được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sự hấp thu bắt đầu ngay sau
khi uống và lượng hấp thu tương tự như lượng thuốc được hấp thu từ cùng một liều
dưới dạng viên nén diclofenac sodium không tan trong dạ dày. Nồng độ tối đa
trung bình trong huyết tương là 3,8 micromol/l đạt được sau 20-60 phút sau khi
uống một viên thuốc 50 mg. Uống thuốc khi ăn không gây ảnh hưởng đến lượng
diclofenac được hấp thu, mặc dù tác dụng khởi đầu và tốc độ hấp thu có thể kéo
dài một ít.
Lượng thuốc được hấp
thu có liên quan tuyến tính với liều sử dụng.
Do khoảng một nửa
diclofenac bị chuyển hóa trong lần qua gan đầu tiên, do đó diện tích dưới đường
cong nồng độ khi dùng dạng uống hoặc đường trực tràng chỉ bằng khoảng một nửa
so với đường tiêm với liều tương tự.
Dược động của thuốc
không thay đổi sau khi dùng nhiều liều liên tiếp. Thuốc không bị tích tụ nếu được
dùng đúng khoảng cách liều được khuyến cáo.
- Phân bố: Lượng
diclofenac liên kết với protein huyết tương là 99,7%, chủ yếu với albumin
(99,4%). Thể tích phân phối trong khoảng 0,12-0,17 l/kg. Diclofenac đi vào
trong hoạt dịch, nơi có nồng độ tối đa đo được từ 2 đến 4 giờ sau khi đạt được
nồng độ tối đa trong huyết tương. Thời gian bán hủy đào thải từ hoạt dịch là
3-6 giờ. Hai giờ sau khi đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương, nồng độ hoạt
chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương, và nồng độ này được
duy trì cao hơn so với trong huyết tương cho đến 12 giờ.
- Chuyển hóa: Chuyển
hóa sinh học của diclofenac một phần do sự liên hợp của bản thân phân tử nhưng
phần lớn bởi sự hydroxyl hóa và methoxyl hóa một gốc hoặc nhiều gốc, tạo nên một
vài chất chuyển hóa phenol (3'-hydroxy-, 4'-hydroxy-, 5-hydroxy-,
4',5-dihydroxy-, và 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac), hầu hết những chất chuyển
hóa này được chuyển thành dạng liên hợp glucuronic. Hai trong số những chất
chuyển hóa này có hoạt tính sinh học, nhưng với mức độ yếu hơn nhiều so với
dicloféna
- Thải trừ: Toàn bộ
thanh thải toàn thân của diclofenac từ huyết tương là 263 ± 56ml/phút (giá trị
trung bình ± SD). Thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương là 1-2 giờ. Bốn
trong số các chất chuyển hóa, trong đó có hai chất chuyển hóa có hoạt tính,
cũng có thời gian bán hủy ngắn trong huyết tương từ 1-3 giờ. Một chất chuyển
hóa là 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac, có thời gian bán hủy trong huyết tương
dài hơn. Tuy nhiên, chất chuyển hóa này hầu như không có tác dụng.
Khoảng 60% liều dùng được
đảo thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic của hoạt chất và của chất
chuyển hóa (hầu hết những chất này cũng được chuyển sang dạng liên hợp
glucuronic). Dưới 1% được đào thải dưới dạng không đổi. Phần còn lại được đào
thải đưới dạng chất chuyển hóa theo mật qua phân.
Tình trạng bệnh nhân:
Không ghi nhận có sự
khác biệt theo tuổi tác trong sự hấp thu, chuyển hóa hay đào thải thuốc.
Ở bệnh nhân suy thận,
khi dùng liều duy nhất theo phác đồ điều trị thông thường, không ghi nhận có sự
tích tụ hoạt chất thuốc dưới dạng không đổi có thể can thiệp đến dược động của
thuốc. Với độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút, nồng độ trong huyết tương ở
trạng thái bền vững tính được của chất chuyển hóa hydroxyl cao hơn khoảng 4 lần
so với ở người thường. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa được đào thải hoàn toàn
qua mật.
Ở bệnh nhân viêm gan
mãn tính hay xơ gan không mất bù, dược động và chuyển hóa của diclofenac cũng
giống như ở bệnh nhân không có bệnh gan.
Dữ liệu tiền lâm sàng:
Diclofenac không ảnh hưởng
lên khả năng sinh sản của súc vật thí nghiệm và cả sự phát triển trước, trong
và sau khi sanh ra của lứa con sau này. Không ghi nhận có tác dụng gây quái
thai ở chuột nhắt, chuột lớn và thỏ. Không thấy có tác dụng gây biến dị trên
nhiều thử nghiệm in vivo và in vitro khác nhau, và không ghi nhận khả năng gây
ung thư trong những nghiên cứu dài hạn ở chuột lớn và chuột nhắt.
Tác dụng :
Tác dụng ức chế sinh tổng
hợp prostaglandin đã được kết luận qua các thí nghiệm, được xem như là cơ chế
tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin giữ vai trò rất lớn trong gây viêm,
đau và sốt.
In vitro, diclofenac
không làm giảm sinh tổng hợp proteoglycane trong sụn ở các nồng độ tương đương
với nồng độ được ghi nhận ở người.
Diclofenac được chứng
minh có tác động giảm đau mạnh trong những cơn đau từ trung bình cho đến trầm
trọng. Khi có viêm, ví dụ như viêm do chấn thương hay do can thiệp phẫu thuật,
thuốc nhanh chóng làm giảm chứng đau tự nhiên và đau do vận động, và giảm phù nề
do viêm và phù nề ở vết thương.
Các nghiên cứu lâm sàng
cũng cho thấy với đau bụng kinh tiên phát, hoạt chất có khả năng làm giảm đau
và giảm mức độ xuất huyết.
Trong cơn migrain, Diclofenac
đã chứng minh làm giảm nhức đầu và cải thiện các triệu chứng buồn nôn, nôn đi
kèm.
Chỉ định :
Ðiều trị ngắn hạn trong
những trường hợp viêm đau cấp tính như trong các chuyên khoa tai mũi họng, răng
hàm mặt, sản phụ khoa ... và cơn đau bụng kinh, sau chấn thương hoặc phẫu thuật,
cơn migrain, đau trong hội chứng cột sống, thấp ngoài khớp.
Liều lượng - cách dùng:
Thuốc viên:
Dùng cho người lớn: liều
khởi đầu khuyến cáo dùng mỗi ngày là 100-150mg.
Trong những trường hợp
nhẹ hơn cũng như cho trẻ em trên 14 tuổi, thường chỉ dùng 75-100mg/ngày là đủ.
Nên chia liều mỗi ngày thành 2-3 lần dùng.
Ðau bụng kinh nguyên
phát: liều hàng ngày nên điều chỉnh theo từng người và thường từ 50-150mg.
Nên dùng liều khởi đầu
là 50-100mg và nếu cần có thể tăng trong một vài trường hợp lên đến 200mg/ngày.
Nên bắt đầu điều trị ngay khi có xuất hiện triệu chứng đầu tiên và tùy thuộc
vào các triệu chứng, tiếp tục thêm vài ngày nữa.
Nên nuốt viên thuốc với
nước, tốt nhất là trước bữa ăn.
Trong cơn migrain: khởi
đầu điều trị liều 50mg khi có tiền triệu đầu tiên. Trong trường hợp sau 2 giờ vẫn
không có dấu hiệu giảm đau, có thể uống thêm 1 liều 50mg.
Nếu cần thiết có thể
dùng 50mg mỗi 4-6 giờ.
Tổng liều không quá
200mg/24 giờ.
Cần phải tính toán liều
một cách thận trọng, tùy theo nhu cầu và đáp ứng của từng cá nhân và cần phải
dùng liều thấp nhất có tác dụng. Trong trị liệu dài ngày, kết quả phần lớn xuất
hiện trong 6 tháng đầu và thường được duy trì sau đó.
Viêm đốt sống cứng khớp:
Uống 100 - 125 mg/ngày, chia làm nhiều lần (25 mg, bốn lần trong ngày, thêm một
lần 25 mg vào lúc đi ngủ nếu cần).
Thoái hóa (hư) khớp: Uống
100 - 150 mg/ngày, chia làm nhiều lần (50 mg, hai đến ba lần một ngày, hoặc 75
mg, ngày hai lần). Ðiều trị dài ngày: 100 mg/ngày; không nên dùng liều cao hơn.
Hư khớp: 100 mg/ngày, uống
làm một lần vào buổi tối trước lúc đi ngủ hoặc uống 50 mg, ngày hai lần.
Viêm khớp dạng thấp:
Viên giải phóng kéo dài
natri diclofenac, viên giải phóng nhanh kali diclofenac hay viên bao tan ở ruột:
100 - 200 mg/ngày uống làm nhiều lần (50 mg, ngày ba hoặc bốn lần, hoặc 75 mg,
ngày hai lần). Tổng liều tối đa 200 mg/ngày.
Ðiều trị dài ngày viêm
khớp dạng thấp: Liều khuyên nên dùng là 100 mg/ngày và nếu cần tăng, lên tới
200 mg/ngày, chia hai lần.
Viêm đa khớp dạng thấp
thiếu niên: Trẻ em từ 1 - 12 tuổi: 1 - 3 mg/kg/ngày, chia làm 2 - 3 lần.
Thuốc tiêm:
Tiêm bắp sâu và chậm.
– Liều thông thường:
Tiêm 1 ống 75mg x 1 lần/ngày.
– Trong trường hợp nặng:
1 ống 75mg x 2 lần/ngày.
– Nếu cần, bổ sung thêm
dạng uống 50mg/ngày. Sau đó, nên điều trị tiếp tục bằng đường uống.
Chống chỉ định :
- Loét dạ dày tá tràng.
- Quá mẫn đã biết với
hoạt chất hay tá dược của thuốc.
- Như các kháng viêm
không steroid khác, Diclofenac potassium không được chỉ định cho bệnh nhân có
cơn hen, nổi mề đay hay viêm xoang cấp do tác dụng của acid acetylsalicylic hay
những thuốc khác có hoạt tính ức chế tổng hợp prostaglandin.
Khách hàng có nhu
cầu cần tìm mua thuốc bôi Flector Gel 1% vui lòng liên 0336.443.776.
Thuốc tim mạch |
thuốc kháng sinh |
thuốc giảm đau hạ sốt |
thuốc tiểu đường