Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau hạ sốt, Nhóm chống viêm không
Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
Dạng bào chế: Bột pha dung dịch uống
Đóng gói: Hộp 20 gói
Thành phần:
Chỉ định:
- Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim & đột quỵ.
- Điều trị các cơn đau nhẹ & vừa, hạ sốt, viêm xương
khớp, thấp khớp.
Liều lượng - Cách dùng
Liều dùng: Người lớn 1 - 2 gói, dùng 2 - 3 lần/ngày
Chống chỉ định:
Dị ứng với aspirin, khuynh hướng chảy máu, loét dạ dày-tá
tràng tiến triển, phụ nữ 3 tháng cuối thai kỳ.
Tương tác thuốc:
Methotrexate, rượu, thuốc chống đông, probenecid,
sulfonylurea, NSAID.
Tác dụng phụ:
Hội chứng chảy máu, xuất huyết tiêu hóa, kéo dài thời
gian chảy máu, phản ứng quá mẫn, ù tai.
Chú ý đề phòng:
Tiền căn loét dạ dày hoặc xuất huyết tiêu hóa, suyễn, suy
thận, phụ nữ có thai, trẻ < 1 tuổi.
Thông tin thành phần Aspirin
Dược lực:
Thuốc giảm đau salicylat.
Thuốc hạ sốt , chống viêm không steroid.
Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Dược động học :
- Hấp thu: qua đường tiêu hoá, sau khi uống 30phút bắt đầu
phát huy tác dụng, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2h, duy trì tác dụng điều
trị khoảng 4h. Lysine acetylsalicylate vào cơ thể chuyển thành Lysine và acid
acetylsalicylic.
- Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng
70 - 80%. Phân bố tới hầu hết các mô, qua hàng rào máu não và nhau thai, thể
tích phân bố khoảng 0,5L/Kg.
- Chuyển hoá: chủ yếu qua gan.
- Thải trừ: qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá là cid
salicyluric và acid gentisic. Thời gian bán thải khoảng 6h. Thời gian bán thải
của aspirin còn tuỳ thuộc vào pH nước tiểu( nếu pH nước tiểu kiềm thuốc thải trừ
nhanh hơn và ngược lại). Độ thanh thải là 39L/h
Tác dụng :
Liều trung bình aspirin có tác dụng hạ sốt giảm đau:
- Tác dụng hạ sốt: aspirin ức chế prostaglandin
synthetase làm giảm tổng hợp prostaglandin E1 và E2 do đó ức chế các quá trình
sinh nhiệt, tăng cường các quá trình thải nhiệt và lập lại cân bằng cho trung
tâm điều nhiệt. Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng hạ thân nhiệt ở người
không bị sốt.
- Tác dụng giảm đau: các thuốc có tác dụng giảm đau nhẹ
và vừa, vị trí tác dụng là các receptor cảm giác ngoại vi. Tác dụng tốt các loại
đau đặc biệt đau do viêm, không có tác dụng giảm đau mạnh, không giảm đau sâu
trong nội tạng, không ức chế hô hấp.
Thuốc có tác dụng giảm đau theo cơ chế: thuốc làm giảm tổng
hợp prostaglandin F2, làm giảm tính cảm thụ của dây thần kinh cảm giác với các
chất gây đau của phản ứng viêm như bradykinin, serotonin...
- Tác dụng chống viêm khi dùng ở liều trên 4g/24h:
aspirin ức chế enzym cyclooxygenase(COX), ngăn cản tổng hợp prostaglandin là chất
trung gian hoá học gây viêm, do đó làm giảm quá trình viêm.
Ngoài ra, aspirin còn đối kháng với hệ enzym phân huỷ
protein, ngăn cản quá trình biến đổi protein làm bền vững màng lysosom và đối
kháng tác dụng các chất trung gian hoá học như bradykinin, histamin, serotonin,
ức chế hoá hướng động bạch cầu, ức chế sự di chuyển của bạch cầu tới ổ viêm.
Liều thấp(70-320mg/ngày) aspirin còn có tác dụng chống kết
tập tiểu cầu và kéo dài thời gian đông máu. Aspirin ức chế enzym thromboxan
synthetase làm giảm tổng hợp thromboxan A2(chất gây kết tập tiểu cầu) nên có
tác dụng chống kết tập tiểu cầu.
Aspirin còn có tác dụng trên sự thải trừ acid uric nhưng
cũng tuỳ thuộc vào liều:
+ Liều 1-2g/ngày hoặc thất hơn làm giảm thải trừ acid
uric qua thận.
+ Liều trên 2g/ngày lại tăng thải acid uric qua thận.
Tuy nhiên aspirin không dùng làm thuốc điều trị gout và
đăc biệt không phối hợp với thuốc điều trị bệnh gout vì nó làm giảm tác dụng của
các thuốc điều trị bệnh gout khi dùng đồng thời.
Chỉ định :
- Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim & đột quỵ.
- Giảm đau: các cơn đau nhẹ & vừa, hạ sốt, viêm xương
khớp, đau cơ, đau bụng kinh.
- Hạ sốt: do các nguyên nhân gây sốt( trừ sốt xuất huyết
và sốt do các loại virus khác).
- Chống viêm: dùng cho các trường hợp viêm nhẹ như viêm
khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm khớp do bệnh vẩy nến, viêm cơ, viêm màng
hoạt dịch, viêm gân...
Liều lượng - cách dùng:
Người lớn (liều dùng cho người cân nặng 70 kg).
Giảm đau/giảm sốt: Uống 325 đến 650 mg, cách 4 giờ 1 lần,
nếu cần, khi vẫn còn triệu chứng.
Chống viêm (viêm khớp dạng thấp): Uống 3 - 5 g/ngày, chia
làm nhiều liều nhỏ.
Ða số người bị viêm khớp dạng thấp có thể được kiểm soát
bằng aspirin đơn độc hoặc bằng các thuốc chống viêm không steroid khác. Một số
người có bệnh tiến triển hoặc kháng thuốc cần các thuốc độc hơn (đôi khi gọi là
thuốc hàng thứ hai) như muối vàng, hydroxy-cloroquin, penicilamin,
adrenocorticosteroid hoặc thuốc ức chế miễn dịch, đặc biệt methotrexat.
Ức chế kết tập tiểu cầu: Uống 100 - 150 mg/ngày.
Trẻ em:
Giảm đau/hạ nhiệt: Uống 50 - 75 mg/kg/ngày, chia làm 4 -
6 lần, không vượt quá tổng liều 3,6 g/ngày. Nhưng chỉ định rất hạn chế vì nguy
cơ hội chứng Reye.
Chống viêm khớp, viêm khớp dạng thấp thiếu niên: Uống 80
- 100 mg/kg/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ (5 - 6 lần), tối đa 130 mg/kg/ngày
khi bệnh nặng lên, nếu cần.
Bệnh Kawasaki:
Trong giai đoạn đầu có sốt: Uống trung bình 100
mg/kg/ngày (80 - 120 mg/kg/ngày), chia làm 4 lần, trong 14 ngày hoặc cho tới
khi hết viêm. Cần điều chỉnh liều để đạt và duy trì nồng độ salicylat từ 20 đến
30 mg/100 ml huyết tương.
Trong giai đoạn dưỡng bệnh: Uống 3 - 5 mg/kg/ngày (uống 1
lần). Nếu không có bất thường ở động mạch vành thì thường phải tiếp tục điều trị
tối thiểu 8 tuần. Nếu có bất thường tại động mạch vành, phải tiếp tục điều trị
ít nhất 1 năm, kể cả khi bất thường đó đã thoái lui. Trái lại nếu bất thường tồn
tại dai dẳng, thì phải điều trị lâu hơn nữa.
Chống chỉ định :
Mẫn cảm với thuốc.
Loét dạ dày - tá tràng, xuaats huyết tiêu hoá.
Rối loạn đông máu.
Thiếu men G6DP.
Sốt do virus( cúm, sốt xuất huyết).
Hen phế quản.
Bệnh gan thận nặng.
Phụ nữ có thai.
